利时师事务所的Eduardo Hallak和Rafaella Oliveira阐述了制药企业如何通过超越物质组成专利、战略性地保护增量创新，在巴西构建更强大、更具可执行性的专利组合。

"尽管物质组成专利仍是独占性的基石，但强大的 巴西专利组合必须依赖多元化的增量专利。"

在巴西这一司法管辖区，如果申请人理解巴西专利商标局（BRPTO）所适用的严格标准，并从撰写阶段起就进行战略性准备，增量制药创新就可以获得有意义的保护。尽管物质组成专利仍是独占性的基石，但强大的 巴西专利组合必须依赖多元化的增量专利，每类专利都有其自身的要求、挑战和执行路径。

图1. 围绕活性成分可受保护的主要创新形式概览。理解可专利性标准之间的差异，对于构建分层且强大的专利组合至关重要，从而能够在产品增量生命周期的全过程中最大化保护。下各节讨论巴西专利实践中一些最相关且最具挑战性的创新形式，重点阐述其关键可专利性要求、审查障碍和撰写注意事项。

已知化合物的新用途

目前巴西可接受的医疗用途权利要求格式为“瑞士型”格式（“化合物X的用途，其特征在于用于制备治疗疾病Y的药物”）。无论属于首次、第二次还是后续用途，均必须采用该格式。

尽管存在这种结构上的同质性，第二次及后续医疗用途仍需接受更为严格的实质审查。在实践中，BRPTO对此类发明施加更高标准的审查，尤其是在新颖性和充分公开方面。该审查框架在2026年6月之前主要由《化学领域专利申请审查指南》（BRPTO第208/2017号规则）第9章规制，现由BRPTO第80/2026号令规制，该令已废止上述章节。

需要强调的是，第二次医疗用途要被BRPTO认定为具有新颖性，必须涉及与现有技术中已知该化合物用途不同的疾病治疗。BRPTO认为给药方案和/或患者群体等特征属于治疗方法范畴，而非化合物在制药中的用途。因此，审查员在评估新颖性时不予考虑此类特征。

尽管如此，第二次医疗用途要被BRPTO认定为充分公开，并因此使权利要求得到说明书支持，申请文件在最初提交时必须提供所要求保护用途的充分证据，以确保所主张的技术效果并非仅仅是推测性的。在此背景下，BRPTO第80/2026号令规定了接受申请后数据的可能性，前提是最初提交的申请包含足以使所要求用途具有可信度的信息。对于新医疗用途，体外、离体或计算机模拟数据可作为 主张治疗活性的依据，但BRPTO认为体内数据更适合验证此类效果。无论如何，如果申请仅包含操作说明、研究计划、不完整研究的描述或试验方案，该医疗用途将不被认定为充分公开。

撰写提示：确保最初提交的说明书包含充分的实验依据，以避免被认定为推测性内容，从而允许将申请后数据作为补充手段。

多晶型

尽管多晶型在巴西可获专利，但BRPTO有专门指南确立了严格的可专利性要求合规标准。其结果是，在巴西约40%涉及晶型的专利申请被驳回，理由包括：（i）缺乏新颖性（64%）；（ii）显而易见性（30%）；（iii）缺乏充分公开、清楚和准确（6%）。[1]

在评估晶型新颖性时，BRPTO要求提供现有技术中所述固体化合物的物理化学表征数据，该数据可在提交申请时或实质审查期间提交。缺乏此类数据以进行直接比较以对照所要求保护的晶型，通常会导致申请因缺乏新颖性而被驳回。

此外，要被认定为具有创造性，申请人必须能够通过比较数据（可在审查期间提交）证明所要求保护的晶型相对于现有技术已知的固体形式具有非显而易见的性质或技术进步，因为BRPTO认为，鉴定化合物的晶型是行业内改善物理化学性质的常规任务。

最后但同样重要的是，为充分公开晶型，最初提交的说明书必须包含通过固体物理化学表征技术获得的鉴定数据。在此背景下，单晶X射线衍射（XRD）是BRPTO认定唯一足以单独正确表征固体晶体结构的技术。在缺乏该数据的情况下，必须将X射线粉末衍射（XRPD）与其他技术结合使用，以使该组合足以进行明确鉴定。此外，尽管审查实践在此问题上并非完全一致，但BRPTO通常要求将此类数据纳入独立权利要求，以实现对所要求保护晶型的清楚且准确的限定。

除物理化学表征数据外，最初提交的说明书还必须公开获得该晶型的充分工艺参数，以使本领域技术人员能够可靠地再现所要求保护的主题。

撰写提示：包含多种表征技术和详细的结晶参数，以确保充分公开和可再现性。

立体异构体

在巴西，如果已知化合物的立体异构体未在现有技术中具体公开，则可以对其进行保护。一旦该化合物已作为立体异构 体混合物（如外消旋混合物）在现有技术中公开，则纯对映异构体或阻转异构体化合物本身不被视为新的，因为立体异构体混合物已包含两种立体异构体。就非对映异构体而言，当现有技术未具体描述所要求保护的非对映异构体时，新颖性即告成立。在某些情况下，只有通过在提交申请时或审查期间提交已 知化合物的表征数据，才能评估所要求保护的非对映异构体的新颖性，以便在所要求保护的非对映异构体与 现有技术之间进行比较。

除上述之外，对BRPTO而言，纯形式立体异构体的清楚且充分的描述在于在提交 专利申请时对其手性中心绝对构型的表征。此外，获得立体异构体的工艺参数（无论是通过不对称合成还是通过化合物合成后的纯化工艺），均应在最初提交的说明书中加以描述，以确保本领域技术人员能够再现。

此外，还必须证明所要求保护的立体异构体相对于现有技术化合物具有预料不到的技术效果，因为BRPTO认为，当现有技术化合物的用途已知时，可以预期该化合物的纯立体异构体具有相同的性质。因此，可以认为本领域技术人员会有动机获得该立体异构体，以确定最适合工业应用的形式，例如活性更高的立体异构形式。

撰写提示：提供手性中心绝对构型的表征以及获得立体异构体的工艺参数，以确保充分公开和可再现性。

组合物

当联用化合物之间的相互作用产生预料不到的效果时，例如协同效应或超加和效应（即不同于加和效应，亦即并非所述组合物中各化合物单独效果的简单叠加），组合物权利要求即可被允许。证明组合物产生预料不到的效果通常需要提交数据，以便比较各化合物单独使用时观察到的效果与在相同实验条件下这些化合物组合使用时获得的效果。为此目的可提交申请后数据，前提是发明的技术效果已在最初提交的说明书中有所描述，即使未以定量方式描述。

撰写提示：为协同效应提供支持，以便在审查期间予以证明。

"例如，在类似方法的情况下，步骤通常为本领域技术人员所熟知，对方法的简单一般性提及即可。方法"

撰写得当的方法权利要求应限定：起始原料、所获得的产物以及将前者 转化为后者的手段；以及实现所述目标所需的各个步骤。

方法中涉及的参数不一定需要详细说明。例如，在类似方法的情况下，步骤通常为本领域技术人员所熟知，对方法的简单一般性提及即可。

撰写提示：尽管巴西法律规定在涉及

方法专利的案件中实行举证责任倒置，但纳入清楚且可识别的方法标记可以显著增强 侵权分析的证据基础，并便于证明第三方正在实施所要求保护的方法。

结合审查实践与专利撰写以确保强大且可执行的专利 在巴西构建强大的专利组合，不仅需要在技术上符合BRPTO指南，还需要对执行场景具有前瞻性。撰写工作必须同时预见审查障碍和 诉讼现实，确保专利不仅能获得授权，而且具有可执行性，并且足够强大，能够在面临第三方挑战后保持有效。

在此背景下，从撰写阶段起就预见BRPTO的反对意见至关重要，例如通过纳入 多晶型和立体异构体的多种表征技术，确保在 提交新医疗用途申请时进行可信公开，并预先提供比较数据或确保说明书允许在审查期间进行补充。

此外，专利申请的撰写可以考虑执行因素。例如，权利要求可以量身定制以涵盖最具商业价值的技术，而 说明书可以纳入可识别的方法标记，以支持未来的侵权 分析。同样，权利要求可以撰写得足够宽泛，以涵盖不可避免的超说明书使用，从而减轻仿制药制造商采用精简标签策略的影响。

一旦获得授权，巴西的专利往往享有相对较高的法律稳定性。被宣告无效的可能性，无论是通过行政无效程序（PGO，可在授权之日起六个月内向BRPTO提起），还是通过向

联邦法院提起的司法无效诉讼（可在专利有效期内随时提起），均相对较低。这反映在巴西较低的专利无效率上。值得注意的是，如图2所示，在过去12个月内作出的PGO决定中，仅有26.06%导致专利被完全撤销。

图2. 过去12个月内（截至2026年8月5日）已决PGO程序的结果。

结论

尽管物质组成专利仍是生命科学领域独占性的基石，但巴西的稳健专利战略不应依赖单一保护层。通过结合不同类别的增量专利，如新医疗用途、多晶型、立体异构体、组合物、制备方法和制剂，申请人可以构建多元化且具有弹性的专利组合，能够在原始化合物专利到期后很长时间内延长和强化市场独占性。

然而，成功不仅取决于识别可受保护的创新，还取决于预见BRPTO所适用的严格标准以及执行方面的实际挑战。精心撰写 并辅以强大的技术数据、对巴西审查实践的透彻理解以及

为便利未来侵权分析而战略性定制的权利要求，可以显著提升 可专利性和可执行性。当从一开始就考虑这些因素时，增量专利远不止是防御性申请：它们成为有价值的商业资产，能够支持长期市场保护、强化竞争地位，并在拉丁美洲第一大制药市场最大化创新回报。